本书由5篇20章组成。第一篇为生物药剂学，共6章，介绍了药物吸收、分布、代谢与排泄的基本规律，阐述了药物的剂型因素、机体生物因素与药物效应之间的关系；并介绍了药物传递系统的设计及其体内过程。第二篇为药物动力学基本理论，共6章，重点论述了药物动力学的基本概念、原理及方法。第三篇为。药物动力学的进展与应用，共4章，主要介绍了药物动力学的研究进展，如生理药物动力学模型、药物动力学-药效动力学结合模型、群体药物动力学、时辰药物动力学；中药药物动力学；还介绍了药物动力学在新药研究与临床药学方面的应用及其进展。第四篇为生物利用度与生物等效性，共2章，介绍了生物利用度、生物药剂学分类系统、体外溶出（释放）试验、生物等效性的基本原理与应用方法。第五篇为生物药剂学与药物动力学实验与习题，共2章。在附录中编入了拉普拉斯变换、常用药物的药物动力学参数等内容。

第一篇 生物药剂学
第一章 生物药剂学概述
第一节 生物药剂学的基本概念
第二节 生物药剂学的研究内容
第三节 生物药剂学的发展

第二章 药物的吸收
第一节 药物的跨膜转运
第二节 口服药物的胃肠道吸收
第三节 影响药物胃肠道吸收的生理因素
第四节 影响药物胃肠道吸收的物理化学因素
第五节 影响口服药物吸收的剂型因素
第六节 促进口服药物吸收的方法
第七节 口服药物吸收的研究方法
第八节 非口服给药的吸收

第一篇 生物药剂学
第一章 生物药剂学概述
第一节 生物药剂学的基本概念
第二节 生物药剂学的研究内容
第三节 生物药剂学的发展

第二章 药物的吸收
第一节 药物的跨膜转运
第二节 口服药物的胃肠道吸收
第三节 影响药物胃肠道吸收的生理因素
第四节 影响药物胃肠道吸收的物理化学因素
第五节 影响口服药物吸收的剂型因素
第六节 促进口服药物吸收的方法
第七节 口服药物吸收的研究方法
第八节 非口服给药的吸收

第三章 药物的分布
第一节 概述
第二节 影响药物分布的因素
第三节 药物的淋巴系统转运
第四节 药物的脑内分布
第五节 药物的胎儿内分布
第六节 药物的脂肪组织分布

第四章 药物代谢
第一节 概述
第二节 药物代谢反应与代谢酶
第三节 影响药物代谢的因素
第四节 药物代谢的研究方法

第五章 药物排泄
第一节 药物的肾排泄
第二节 药物的胆汁排泄
第三节 药物的其他排泄途径
第四节 药物排泄的研究

第六章 药物传递系统的设计及其体内过程
第一节 概述
第二节 口服控释给药系统及其设计
第三节 靶向给药系统及其设计
第四节 代谢与药物传递系统设计

第二篇 药物动力学基本理论
第七章 药物动力学概述
第一节 药物动力学及其发展概况
第二节 药物动力学的研究内容与进展
第三节 药物动力学的基本概念

第八章 单室模型
第一节 静脉注射
第二节 静脉滴注
第三节 血管外给药

第九章 多室模型
第一节 两室模型静脉注射
第二节 两室模型静脉滴注
第三节 两室模型血管外给药
第四节 隔室模型的判别

第十章 多剂量给药
第一节 多剂量给药的血药浓度
第二节 稳态血药浓度
第三节 平均稳态血药浓度
第四节 首剂量与维持剂量
第五节 间歇静脉滴注

第十一章 非线性药物动力学
第一节 药物体内过程的非线性现象
第二节 非线性药物动力学的特点与判别
第三节 非线性药物动力学方程
第四节 非线性药物动力学的体内参数

第十二章 非房室模型的统计矩分析
第一节 统计矩基本概念及计算
第二节 矩量法估算药物动力学参数
第三节 统计矩分析在药物剂型研究中的应用

第三篇 药物动力学的建站与应用
第十三章 药物动力学研究进展
第十四章 中药药物动力学
第十五章 药物动力学在新药研究中的应用
第十六章 药物动力学在临床药学中的作用

第四编 生物利用度与生物等效性
第十七章 生物利用度
第十八章 制剂的生物等效性评价

第五编 生物药剂学与药物动力学实验与习题
第十九章 生物药剂学与药物动力学实验
第二十章 药物动力学习题

附录一 药物动力学习题
附录二 拉普拉斯（Laplace）变换
附录三 常用药物的药物动力学参数
索引
主要参考文献